Перець чілі містить алкалоїд капсаїцин та кілька інших молекул з подібними структурами, відомими як капсаїциноїди. Капсаїцин та дигідрокапсаїцин разом складають приблизно 90% вмісту капсаїциноїдів перцю чилі, при цьому вміст капсаїцину становить близько 70%, що складає майже 0,14% маси перцю.

В давнину одними з перших на Євразійському континенті почали використовувати спеції в їжі цивілізації, що існували біля річки Інд. Археологи знайшли, що вже 4000 тисяч років тому вони активно використовували імбир і куркуму. Але спеції, які б визначали гострий присмак їжі на той час ще не вживались. Сам перець чілі родом з Центральної і Південної Америки, де почав використовуватись, ймовірно 6000 тисяч років тому. З відкриттям Колумбом Америки та наступною її колонізацією перець чілі був завезений в Європу і далі потрапив і до Індії.
Капсаїцин найбільш пекучий; інші капсаїкіноїди мають подібні структури, але вони є менш пекучі . Шкала пекучості вимірюється в одиницях Сковілла - SHU (Scoville heat units, названа на честь винахідника, Вільбура Сковілла). Чистий капсаїцин має значення близько 16 000 000, дигідрокапсаїцин трохи менше за 15 000 000, а інші капсаїциноиди складають від 8,6 до 9,1 млн. одиниць Сковілла. Найгостріший перець - Carolina Reaper, його виростив садівник Ед Каррі, власник компанії PuckerButt Pepper (Форт-Мілл, Південна Кароліна, США). Він потрапив в книгу рекордів Гінесса в 2013. Його показник гостроти становить в середньому близько 1 570 000 SHU (Scoville heat units). Але в 2017 році британський фермер Майк Сміт виростив перець, який гостріше Кароліни Ріпер на 200 000 балів. Сміт назвав цей перець - Дихання Диявола. Експерти стверджують, що такий перець при прийомі всередину може викликати у людини анафілактичний шок.

Значна частина молекули капсаїцину неполярна, тому капсаїцин не розчиняється у воді. Якщо дотримуватись правила «подібне розчиняється в подібному», то для зняття почуття гостроти перцю його потрібно запивати рідиною, що містить компоненти, здатні розчиняти неполярні або слабополярні речовини. Загалом перець чілі для зняття пекучості потрібно запивати молоком, яке містить жири і білки. Особлива ефективність молока викликана наявністю казеїну, який видаляє капсаїцин з нервових закінчень. Молоко ефективне вже при 5 0С. Добре також діє злегка теплий 10% розчин цукру у воді. Але молоко в цьому відношенні не має конкурентів.
Міліграм капсаїцина при попаданні на шкіру людини здатний викликати найсильніший хімічний опік, порівнянний за силою його впливу з впливом на шкіру розпеченого заліза. Якщо капсаїцин потрапив на шкіру, то його можна видалити рослинною олією, молоком або медом. Можливо дивно, але капсаїцин використовується з лікувальною метою для полегшення болю вже протягом багатьох сотень років. Люди майя застосовували їх для лікування астми, кашлю та болю у горлі, тоді як ацтеки - для лікування зубного болю. В даний час капсаїцин є інгредієнтом багатьох мазів і кремів, які містять до 0,0075% капсаїцину. Їми полегшують біль, пов'язану, наприклад, з артритом а також післяопераційним болем.